口服降糖藥物品種繁多，但若按作用機制劃分無外乎五大類。每一類藥物在作用機制、起效快慢、降糖效果、服藥方式及不良反應等方面均不一樣，患者應根據具體病情加以選用。下面分類解讀：

胰島素促泌劑類。主要通過刺激胰島β細胞增加胰島素分泌而發揮降糖作用，故此類藥物僅對胰島功能尚未完全喪失的2型糖尿病患者有效。根據其結構及作用特點不同，又可細分為兩小類：

磺脲類：代表藥物有格列美脲等。不同的磺脲類藥物藥效及代謝略有不同。磺脲類藥物降糖作用較強，平均能使糖化血紅蛋白下降1%～1.5%，對空腹、餐后血糖都有作用，主要適用于體形偏瘦、血糖較高的2型糖尿病患者。低血糖是其常見不良反應。該類藥物刺激出胰島素分泌需要經過1.5小時才能達峰，為使胰島素分泌達峰時間與餐后血糖達峰時間同步，以有效地降低餐后血糖，故建議在餐前半小時服用。

非磺脲類：又稱“格列奈類”，盡管也屬于胰島素促泌劑，但其化學結構及作用位點與磺脲類藥物明顯不同，代表藥物有瑞格列奈和那格列奈。

作用機制與磺脲類相似，對控制餐后高血糖效果較好，且不容易導致下餐前低血糖。該藥餐前即服，不進餐不服。瑞格列奈主要經膽道排泄，更適合老年人、腎功能不全患者以及飲食不規律者。

雙胍類。主要通過減輕胰島素抵抗、促進外周組織（如肌肉、脂肪）對葡萄糖的攝取和利用、抑制肝糖原分解、減少食欲及腸道對糖的吸收等來發揮降糖作用。其代表藥物是二甲雙胍，單獨應用不引起低血糖。

雙胍類藥物除降糖外，還具有改善胰島素抵抗、減肥、調脂及心血管保護作用，是2型糖尿病患者的基礎用藥以及肥胖糖尿病患者的首選藥物。二甲雙胍降低空腹血糖效果好，降餐后血糖效果稍弱，單獨應用不會引起低血糖，與磺脲類合用可增強降糖效果。該藥雖不能單獨用于1型糖尿病治療，但1型糖尿病患者在應用胰島素基礎上，如血糖波動太大時可以加用該藥，有助于平穩控糖。其常見的副作用是胃腸道反應，如口干或苦、金屬味、食欲減退、腹瀉等。故主張餐中或餐后服藥，并且從小劑量開始逐步加大用藥量。此藥主要從腎臟排泄，腎功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

胰島素增敏劑類。又叫“噻唑烷二酮（TZD）類”藥物，通過增強機體對胰島素的敏感性來發揮降糖作用，代表藥物有羅格列酮和吡格列酮。

該類藥物可顯著改善胰島素抵抗，主要適用于具有明顯胰島素抵抗的2型糖尿病患者。可單獨使用或與其他藥物聯用，餐前、餐后服用均可，單獨服用不會引起低血糖。該藥需要2～3周才明顯見效，但作用持久。主要不良反應為水鈉潴留所致的體重增加及水腫，心功能不全或肝功能異常的糖尿病患者禁用。

α-葡萄糖苷酶抑制劑類。碳水化合物（主要指各種糧食）只有在消化酶（即α-糖苷酶）的作用下被分解為小分子的單糖和雙糖才能被腸道吸收，而α-糖苷酶抑制劑可以抑制腸道α-糖苷酶，延緩碳水化合物的分解和吸收，故可降低餐后血糖。其代表藥物有阿卡波糖（拜唐蘋）、伏格列波糖（倍欣）和米格列醇。單獨使用不引起低血糖反應。

此類藥物主要通過在腸道延緩碳水化合物的吸收來降低餐后血糖，特別適合于餐后血糖較高而空腹血糖正常或略高的糖尿病患者。該藥不刺激胰島素分泌，降糖效果緩和，單用時不會引起低血糖，但與磺脲類或胰島素合用時仍可發生。當低血糖發生時，進食淀粉類食物無效，應及時補充葡萄糖。另外，由于該類藥物的作用底物是食物中的碳水化合物，所以，該藥在服用時應與第一口飯一起嚼碎同服，否則不能發揮作用。由于此類藥物幾乎不被腸道吸收，故肝、腎等全身毒副作用很小，其主要的副作用是腹脹、排氣過多、腹痛、腹瀉等胃腸道反應，因此，有消化道疾病以及疝氣的患者忌用。

DPP-IV抑制劑類。此類藥物主要是通過抑制DPP-IV（二肽基肽酶IV）的活性，提高血中GLP-1濃度，利用后者刺激胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌來降低血糖。

DPP-IV抑制劑除降糖作用以外，還具有輔助降壓、調脂、減輕體重、保護和改善胰島B細胞功能等多重功效，尤其適合于肥胖合并血脂異常、高血壓的2型糖尿病患者。該藥單獨應用不會引起低血糖，少數患者使用后會有頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、頭暈和增加出汗量等副作用。