重慶專家首創抗癌藥“運載火箭” 可將抗癌藥物精確送達癌癥“窩點”

該新技術擁有完全中國自主知識產權，運用該技術研發新藥還可大幅降低藥品費用

最近，一部《我不是藥神》的電影幾乎霸占了朋友圈，與炸裂的口碑相比，大家都在討論高價藥、抗癌等現實。7月5日，重慶理工大學的一個高級別專家座談會，則給廣大病患傳來了一個“未來福音”。

三位海外歸來的重慶籍專家，多年潛心抗癌新技術研究，于近日宣告成功闖關研發出了一種可形象比喻為抗癌“運載火箭”的技術成果，引起國家衛健委的高度關注，并于7月5組建專家團到重慶實地考察、座談。

抗癌“運載火箭”

7年努力具備臨床實驗價值

國家衛健委對此項目高度重視，此次派出了科教司監察專員劉登峰，科教司重大專項處處長顧金輝，中國醫學科學院藥物研究所黨委書記、博士生導師陳曉光等一行6人的專家團隊來渝考察調研。

項目領頭人、重慶理工大學藥學與生物學院教授李高全作了匯報。

李高全說，項目團隊嘗試將聚乙二醇納米靶向載體與抗癌藥的聯用結合起來，經過四年的工作，在2015年初，在化學合成設計上取得成功。目前，實驗中團隊合成了聚乙二醇偶聯拉帕替尼系列化合物以治療實體瘤。在經人胃癌細胞接種裸鼠實驗表明，小鼠活體療效顯著優于原藥拉帕替尼，已具備臨床實驗價值。

基于此，聚乙二醇偶聯拉帕替尼的研發為該團隊夯實了進行高分子偶聯抗癌藥納米靶向藥物研發的平臺技術。在此基礎之上，“聚乙二醇偶聯雙抗癌藥”取得突破性技術成果。

研討會現場，李高全用實驗結果作了闡述：

從聚乙二醇偶聯雙抗癌藥2-76的腫瘤生長曲線和癌重抑制作用可以看出，聚乙二醇偶聯雙抗癌藥（SB7+PCB）總的折算劑量為10mg/kg，在腸癌Colo-205裸鼠皮下移植瘤模型上，10天內4次給藥后的抑瘤率達98.5%，療效顯著。

像運載火箭一樣

把藥物精確地送達癌癥病灶

在談到聚乙二醇偶聯雙抗癌藥技術的先進性，李高全將該技術平臺稱為癌癥藥物治療領域的“運載火箭”，把各類抗癌藥物，像人造地球衛星、載人飛船、航天站或行星際探測器一樣，精確地送入預定軌道，直達癌癥病灶。

以新技術合成的抗癌藥是負載在同一聚乙二醇載體上的多通道、多靶點有效載荷，有利于解決目前癌癥治療領域難以克服的多藥耐藥性問題。其利用小分子抗癌藥之間的協同效應，從而使抗癌療效達到“1+1=3”的效果。

同時，新技術利用了聚乙二醇納米載體的被動靶向和增強滲透和保留效應，可大幅度降低小分子抗癌藥聯用造成的毒副作用。

這項技術的特點就在于，在深入研究腫瘤藥理學、納米靶向藥物合成化學的基礎上，將傳統化療、靶向藥物、免疫療法、激素治療等最新成就結合起來，實現了癌細胞生物信號通道和靶點抑制的自由組合，開辟了抗癌藥研發的一個新領域。

此外，這項新技術合成的抗癌藥易于工業化。

除用于抗癌藥的研發外，還具備向其他類別藥物研發拓展的巨大空間，一旦運用該技術研發的新藥能譜系化、多用化，將大幅度降低包括癌癥在內的各類疾病的藥品費用。

新技術全球首創

擁有完全中國自主知識產權

今年5月1日，這項名為“聚乙二醇化拉帕替尼及其注射劑和制備方法”的技術已取得國家專利。

李高全說：“這項技術是全球首創，擁有完全的中國自主知識產權！”

目前，在聚乙二醇偶聯雙抗癌藥突破性臨床新藥方向，團隊已有1個中國專利獲得授權。還有2個中國專利進入實質審查階段。今年1月份，PCT國際專利申請也已遞交。

李高全說，為更好地進行“聚乙二醇偶聯抗癌藥”的研發，2016年底，團隊落戶重慶，在渝北區成立了重慶阿普格雷生物科技有限公司，與重慶理工大學一起，組建起“產學研”平臺，繼續為抗癌這一世界難題而闖關不懈。

據介紹，阿普格雷公司將為重慶理工大學提供資金和橫向項目，為重慶理工大學的本科生和研究生提供大量的實習和就業機會，而重慶理工大學為阿普格雷公司提供全方位的技術支撐。

“運用新技術研發的抗癌藥全部為同類首創，或有助于實現中國在抗癌新藥研發領域的彎道超車。”李高全認為，這必將進一步迫使國外進口藥降價，為癌癥患者帶來福音。

國家衛健委專家團：

這項好技術值得一起來推動

在座談會上聽了項目組的介紹，國家衛健委專家團表示，“這是一項很好的技術，可以實現藥物的聯用，對癌癥細胞進行有針對性的靶向治療。”

中國醫學科學院藥物研究所黨委書記、博士生導師陳曉光表示，聚乙二醇偶聯雙抗癌藥技術是一個很好的平臺，從李高全團隊的研究數據來看，采用聚乙二醇偶聯雙抗癌藥，效果顯著。

陳曉光在聽了李高全教授的介紹后說：“這樣的技術是全新的，非常重要。”

“從技術原理來分析，這樣的方法就是亮點，有說服力。證明這確實是一種先進的技術，值得大家一起來推動這項成果，為國家的生物制藥產業做出貢獻。”國家衛健委科教司監察專員劉登峰總結稱。

陳曉光還提出，治癌藥物都會有副作用，而當兩個藥物同時作用，往往也會產生副作用疊加，這是研究團隊需要繼續攻克的地方。上游新聞記者 楊野

研發團隊

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我們都是重慶人

為抗癌不懈闖關

查閱履歷，發現團隊的核心成員此前均在美國，在重要的大學、著名研究院以及公司，從事重要的生物醫藥研究，建樹頗豐。

但他們為何不約而同地選擇了重慶？核心成員的履歷中還有一個共同點——故鄉都在重慶！

項目負責人

李高全博士，重慶市銅梁人

曾在北京大學和四川大學研習過高分子化學7年；從美國威斯康辛大學麥迪遜分校獲取過有機化學的碩士和博士學位；作為醫化學家，先后在美國雅培和斯坦福研究院工作過7年多。2012年底回國，任大連理工大學制藥科學與技術學院教授，研發過具有臨床價值的聚乙二醇偶聯拉帕替尼，并合成出了具有突破性臨床新藥性質的聚乙二醇偶聯雙抗癌藥，具有劃時代的意義。2017年1月，轉移至重慶理工大學藥學與生物工程學院任教授，繼續從事聚乙二醇偶聯協同的雙抗癌藥或多抗癌藥藥突破性臨床新藥的研發。

項目合伙人

劉大春先生，重慶永川人

北京大學畢業，美國伊利諾伊州立大學碩士，美國杰出的華裔藥物發明家。美國雅培/艾佰維公司的兩個抗丙型肝炎病毒藥物Vikiera Pak和Vikiera XR的最重要組份ABT-267、ABT-333和ABT-530的發明人。Viekira Pak和Vikiera XR已分別于2014年和2016年被美國FDA批準進入市場，Viekira Pak在2015年和2016年的銷售額均超過10億美金。此外，劉大春還共同發明ABT-072（現臨床新藥二期）和ABBV-075（現臨床新藥一期）等多個臨床新藥。目前正在艾佰維公司研發抗體偶聯抗癌藥（ADC）和小分子抗癌藥。

項目合伙人

汪敏博士，重慶涪陵人

華東師范大學和復旦大學畢業，從美國南卡羅琳娜大學哥倫比亞分校獲取生物學博士。作為癌癥生物學家，先后就職于美國賓夕法尼立亞大學醫學院、艾布拉姆森癌癥研究院、昂科美制藥公司和吉利德科學公司十多年，為多個抗癌藥推向臨床作出過主要貢獻。