中新網(wǎng)合肥4月19日電 (記者 吳蘭)記者19日從中科院強(qiáng)磁場科學(xué)中心獲悉，經(jīng)過多年的技術(shù)攻關(guān)，不斷增加藥物篩選模型種類，該中心建成了目前世界上規(guī)模最大的基于癌癥激酶靶點(diǎn)的高通量細(xì)胞篩選庫。

據(jù)介紹，該細(xì)胞庫囊括了近70種癌癥激酶靶點(diǎn)，細(xì)胞種類達(dá)150余種，幾乎覆蓋了目前已知的與腫瘤發(fā)生發(fā)展相關(guān)的全部激酶及激酶突變細(xì)胞，填補(bǔ)了中國新藥創(chuàng)制領(lǐng)域此類檢測體系的空白，將為抗腫瘤新藥研發(fā)提供有力支撐。

該細(xì)胞篩選庫主要研發(fā)人員王文超研究員介紹說：“此技術(shù)體系在細(xì)胞水平上模擬臨床的癌癥病人，因而又被稱為‘試管里的病人’”。

腫瘤的“精準(zhǔn)醫(yī)療”是指借助腫瘤患者的遺傳背景和病理特征，確定腫瘤發(fā)病關(guān)鍵因素，個性化地設(shè)計用藥治療方案。具體來說，許多腫瘤的發(fā)生是由某些與生長相關(guān)的激酶發(fā)生突變導(dǎo)致異常活化引起的，因而針對這些突變激酶的抑制劑能夠有效抑制這些激酶的活性，從而達(dá)到抑制癌細(xì)胞增長的目的。這些“靶向藥物”的優(yōu)勢在于，可精準(zhǔn)干擾癌細(xì)胞的生長，而不會波及周圍的正常細(xì)胞。

目前，經(jīng)過十幾年的發(fā)展，“靶向藥物”研發(fā)取得了巨大的進(jìn)展，已經(jīng)有30多個在臨床上使用，但是這些藥物僅能涵蓋10余種癌癥中的某些亞型，而臨床上絕大多數(shù)的癌癥種類及其亞型還沒有與之相對應(yīng)的“靶向藥物”。此外，隨著臨床用藥治療的發(fā)展，一些激酶出現(xiàn)了變異，產(chǎn)生了耐藥性，也進(jìn)一步加大了新藥開發(fā)的難度。

在此背景下，中科院強(qiáng)磁場科學(xué)中心劉青松藥物學(xué)團(tuán)隊(duì)從零開始，不斷攻克技術(shù)難點(diǎn)，用四年多的時間，以小鼠細(xì)胞為原始模板，采用基因工程的手段，針對目前臨床常見的癌癥相關(guān)激酶靶點(diǎn)，構(gòu)建了僅依賴于目標(biāo)靶點(diǎn)基因生長的大型癌癥激酶細(xì)胞庫。

“靶”已備好，接著就是研發(fā)、篩選有效的“子彈”。醫(yī)藥研發(fā)人員需要從成千上萬種化合物中挑選出有研究價值的“藥物前體”，而人工篩選的方法，不僅費(fèi)時費(fèi)力，準(zhǔn)確性也比較低。

為此，劉青松課題組于2013年建成了以抗腫瘤組合藥物篩選為主要研究任務(wù)的高通量藥物篩選和測試技術(shù)平臺，采用自動化操作系統(tǒng)，通過流水線作業(yè)可實(shí)現(xiàn)每天完成10000個藥物篩選測試的能力。(完)